MK-5046|cas:1022152-70-0|西域试剂

MK-5046,99.60%

产品编号：Bellancom-14342| CAS NO：1022152-70-0| 分子式：C₂₀H₁₈F₆N₄O| 分子量：444.37

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MK-5046

产品介绍

MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。

生物活性

MK-5046 is a potent, selective and orally active Bombesin receptor subtype-3 (BRS-3) allosteric agonist with an IC₅₀ and an EC₅₀ value of 27 and 25 nM for hBRS-3, respectively. MK-5046 inhibits food intake and reduces body weight of diet-induced obese (DIO) mouse models. MK-5046 can be used for the research of obesity.

体外研究

MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 IC₅₀ 值分别为 28、5.4、1.2、6.5 和 50 nM。
MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 K_i 值分别为 3.4、1.6、0.6、9.9 和 2.4 nM。
MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 EC₅₀ 值分别为 14、21、2.2、1.6 和 6.9 nM 。
MK-5046 抑制兔钙离子通道 diltiazem (DLZ) 位点，IC₅₀ 值为 1.9 μM。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

MK-5046 (3, 10 和 30 mg/kg；口服，一次) 抑制食物摄入，并提高饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的静息代谢率 (MR) 和体温。
MK-5046 (5，25 和 50 mg/kg；皮下注射，每天一次，连续 14 天) 显著降低 DIO 小鼠的体重和食物摄入量。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6N mice with high-fat diet for the diet-induced obese (DIO) model
Dosage:	3, 10 and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; 3, 10 and 30 mg/kg for once
Result:	Dose-dependently inhibited food intake at 2 h and overnight in DIO mice. But showed no effect on Brs3 knockout mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6N mice with high-fat diet for the diet-induced obese (DIO) model
Dosage:	3, 10 and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; 3, 10 and 30 mg/kg for once
Result:	Dose-dependently inhibited food intake at 2 h and overnight in DIO mice. But showed no effect on Brs3 knockout mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL (32.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2504 mL	11.2519 mL	22.5038 mL
5 mM	0.4501 mL	2.2504 mL	4.5008 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1252 mL	2.2504 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。