Poseltinib HM71224; LY3337641|cas:1353552-97-2|西域试剂

Poseltinib HM71224; LY3337641,98.01%

产品编号：Bellancom-109010| CAS NO：1353552-97-2| 分子式：C₂₆H₂₆N₆O₃| 分子量：470.52

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Poseltinib HM71224; LY3337641

产品介绍

Poseltinib 是一种具有口服活性，选择性，不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.95 nM，对 BMX，TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3，2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基)，同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc受体 (FcR)，Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。

生物活性

Poseltinib, an orally active, selective and irreversible Bruton’s tyrosine kinase (BTK) inhibitor (IC₅₀ =1.95 nM), with 0.3, 2.3 and 2.4-fold selectivity for BTK over BMX, TEC and TXK, respectively. Poseltinib can covalently bind to the active site (cysteine 481 residue) of BTK, and reveales potent inhibition of B cell receptor (BCR), Fc receptor (FcR), Toll-like receptor (TLR) mediated signaling.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (212.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1253 mL	10.6265 mL	21.2531 mL
5 mM	0.4251 mL	2.1253 mL	4.2506 mL
10 mM	0.2125 mL	1.0627 mL	2.1253 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (15.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (15.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。