SU3327|cas:40045-50-9|西域试剂

SU3327,98.03%

产品编号：Bellancom-107597| CAS NO：40045-50-9| 分子式：C₅H₃N₅O₂S₃| 分子量：261.30

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SU3327

产品介绍

SU3327 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC₅₀ 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

生物活性

SU3327 is a potent, selective and substrate-competitive JNK inhibitor with an IC₅₀ of 0.7 μM. SU3327 also inhibits protein-protein interactions between JNK and JNK Interacting Protein (JIP) with an IC₅₀ of 239 nM. SU3327 shows less active against p38α and Akt kinase.

体外研究

SU3327 (compound 9) is able to inhibit TNF-α stimulated phosphorylation of c-Jun in HeLa cells (EC₅₀ = 6.23 μM).
SU3327 (25 nM) pretreatment of human-derived cerebral microvascular endothelial cells (hCMEC/D3) effectively reduces LPS-induced polymorphonuclear leukocytes (PMN) rolling/adhesion to hCMEC/D3, prevents activation of AP-1, and significantly reduces expression of VCAM-1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SU3327 (Compound 9; 25 mg/kg; intraperitoneal injection; male BKS.Cg-+Lepr^db/+Lepr^db/OlaHsd db/db mice) treatment possesses the ability to restore insulin sensitivity in mice models of diabetes.
SU3327 (Compound 9) has favorable microsomal and plasma stability (T_1/2 = 27 min).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BKS.Cg-+Lepr^db/+Lepr^db/OlaHsd db/db mice (11-week-old ) injected with insulin
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Resulted in a statistically significant reduction in blood glucose levels.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BKS.Cg-+Lepr^db/+Lepr^db/OlaHsd db/db mice (11-week-old ) injected with insulin
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Resulted in a statistically significant reduction in blood glucose levels.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (239.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8270 mL	19.1351 mL	38.2702 mL
5 mM	0.7654 mL	3.8270 mL	7.6540 mL
10 mM	0.3827 mL	1.9135 mL	3.8270 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明