Sograzepide Netazepide; YF 476; YM-220|cas:155488-25-8|西域试剂

Sograzepide Netazepide; YF 476; YM-220,98.51%

产品编号：Bellancom-14850| CAS NO：155488-25-8| 分子式：C₂₈H₃₀N₆O₃| 分子量：498.58

Sograzepide (Netazepide;YF476) 是一种胃泌素/缩胆囊素2受体 (gastrin/cholecystokinin 2 receptor (CCK2)) 拮抗剂。

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Sograzepide Netazepide; YF 476; YM-220

产品介绍

Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC₅₀ 值为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220)取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，K_i 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。

生物活性

Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) is an extremely potent , highly selective and orally active Gastrin/CCK-B antagonist with an IC₅₀ value of 0.1 nM, has inhibitory effect on Gastrin/CCK-A activity with an IC₅₀ of 502 nM. Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) replaces the specific binding of [125I]CCK-8 to the rat brain, cloned canine and cloned human Gastrin/CCK-B receptors, with K_i values of 0.068, 0.62 and 0.19 nM, respectively.

体外研究

体内研究

Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) (0.1 μmol/kg; intravenous injection) has an inhibition effect on pentagastrin-induced gastric acid secretion in anethsetized rats with an ED₅₀ of 87 nmol/kg.
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) (intravenous injection; 10 μM/kg) inhibits pentagastrin-induced acid secretion with an ED₅₀ value of 0.0086 μM/kg, but does not affect histamine- and bethanechol-induced acid secretion.
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) (intravenous injection; oral administration) in Heidenhain pouch dogs, inhibits pentagastrin-stimulated gastric acid secretion in a dose-dependent manner with ED₅₀ values of 0.018 and 0.020 μM/kg, respectively .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (200.57 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0057 mL	10.0285 mL	20.0570 mL
5 mM	0.4011 mL	2.0057 mL	4.0114 mL
10 mM	0.2006 mL	1.0028 mL	2.0057 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。