CINPA1|cas:102636-74-8|西域试剂

CINPA1,99.90%

产品编号：Bellancom-110249| CAS NO：102636-74-8| 分子式：C₂₃H₂₉N₃O₃| 分子量：395.49

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CINPA1

产品介绍

CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的，强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录，IC₅₀ 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。

生物活性

CINPA1 is a potent and specific inhibitor of constitutive androstane receptor (CAR) that does not activate pregnane X receptor (PXR). CINPA1 reduces CAR-mediated transcription with an IC₅₀ of ~70 nM. CINPA1 can be used as a molecular tool for understanding CAR function.

体外研究

CINPA1 (1μM ; 24 hours) inhibits CAR-mediated transactivation without activating PXR in HepG2 cells.
CINPA1 is a specific xenobiotic receptor inhibitor and has no cytotoxic effects up to 30 μM.
CINPA1 inhibits CAR-mediated gene expression in primary human hepatocytes, where CAR is endogenously expressed.
CINPA1 does not alter the protein levels or subcellular localization of CAR.
CINPA1 increases corepressor and reduces coactivator interaction with the CAR ligand-binding domain in mammalian two-hybrid assays.
CINPA1 disrupts CAR binding to the promoter regions of target genes in chromatin immunoprecipitation assays.
CINPA1 efficiently inhibits CAR-LBD interaction with the coactivator peptide that suggesting that CINPA1 is a ligand of CAR.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (632.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5285 mL	12.6425 mL	25.2851 mL
5 mM	0.5057 mL	2.5285 mL	5.0570 mL
10 mM	0.2529 mL	1.2643 mL	2.5285 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。