Acoramidis hydrochloride AG10 hydrochloride|cas:2242751-53-5|西域试剂

Acoramidis hydrochloride AG10 hydrochloride,98.49%

产品编号：Bellancom-109165A| CAS NO：2242751-53-5| 分子式：C₁₅H₁₈ClFN₂O₃| 分子量：328.77

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Acoramidis hydrochloride AG10 hydrochloride

产品介绍

Acoramidis (AG10) hydrochloride 是具有口服活性的、选择性的甲状腺素转运蛋白 (TTR (transthyretin)) 的稳定剂，对野生型和 V1221 突变型均有效。Acoramidis (AG10) hydrochloride 可用于转体甲状腺素淀粉样变性的研究。

生物活性

Acoramidis (AG10) hydrochloride is an orally active and selective kinetic stabilizer of WT and V122I-TTR (transthyretin). Acoramidis (AG10) hydrochloride is used in the study for transthyretin amyloidosis.

体外研究

Acoramidis (AG10, 0.1-10 μM for TTR ∼5 µM) stabilizes V122I- and WT-TTR equally well and also exceeds their efficacy to stabilize WT and mutant TTR in whole serum.
Acoramidis (AG10) stimulates the mitochondrial QO2 in a concentration-dependent manner between 10 and 100 μM.
Acoramidis (AG10) has very minimal inhibition of two common off-targets in drug discovery, the potassium ion channel hERG (IC₅₀ > 100 µM) and a number of cytochrome P450 isozymes (IC₅₀ > 50 µM) (low toxicity).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis.

Cell Line:	Human serum (TTR ∼5 µM).
Concentration:	0.1 and 10 μM.
Incubation Time:	72 h.
Result:	Was significantly more effective than tafamidis in stabilizing TTR. The concentration of AG10 to 10 µM resulted in stabilization of almost all of TTR in serum.

体内研究
(In Vivo)

Animal Model:	Wistar rats.
Dosage:	50 mg/kg/d (Toxicity Analysis).
Administration:	Oral gavage, daily for 28 d.
Result:	Showed the plasma C_max of ∼40 µM and histopathological evaluation of liver, kidney, heart, spleen, thymus, and lung showed no signs of pathologic processes in the AG10-treated animals

体内研究

Animal Model:	Wistar rats.
Dosage:	50 mg/kg/d (Toxicity Analysis).
Administration:	Oral gavage, daily for 28 d.
Result:	Showed the plasma C_max of ∼40 µM and histopathological evaluation of liver, kidney, heart, spleen, thymus, and lung showed no signs of pathologic processes in the AG10-treated animals

体内研究

Animal Model:	Wistar rats.
Dosage:	50 mg/kg/d (Toxicity Analysis).
Administration:	Oral gavage, daily for 28 d.
Result:	Showed the plasma C_max of ∼40 µM and histopathological evaluation of liver, kidney, heart, spleen, thymus, and lung showed no signs of pathologic processes in the AG10-treated animals

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (190.10 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0416 mL	15.2082 mL	30.4164 mL
5 mM	0.6083 mL	3.0416 mL	6.0833 mL
10 mM	0.3042 mL	1.5208 mL	3.0416 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。