Tegoprazan CJ-12420; RQ-00000004|cas:942195-55-3|西域试剂

Tegoprazan CJ-12420; RQ-00000004,98.85%

产品编号：Bellancom-17623| CAS NO：942195-55-3| 分子式：C₂₀H₁₉F₂N₃O₃| 分子量：387.38

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Tegoprazan CJ-12420; RQ-00000004

产品介绍

Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂，是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H⁺/K⁺-ATP酶 (H⁺/K⁺-ATPase) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，其在体外检测的对猪、犬、人的H⁺/K⁺-ATP酶的IC₅₀值为0.29-0.52 μM。

生物活性

Tegoprazan (CJ-12420), a potassium-competitive acid blocker, is a potent, oral active and highly selective inhibitor of gastric H⁺/K⁺-ATPase that could control gastric acid secretion and motility, with IC₅₀ values ranging from 0.29-0.52 μM for porcine, canine, and human H⁺/K⁺-ATPases in vitro.

体外研究

Tegoprazan inhibits porcine, canine, and human H⁺/K⁺-ATPase activity. Tegoprazan inhibits gastric H⁺/K⁺-ATPase in a potassium-competitive and reversible manner. Tegoprazan (3 μM) inhibits 86% of H⁺/K⁺-ATPase activity, whereas the inhibition is decreased to 34% after the dilution of Tegoprazan concentration to 0.15 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Tegoprazan (1.0 mg/kg, p.o.) potently and completely inhibits histamine-induced gastric acid secretion in dogs. Tegoprazan (1.0-3.0 mg/kg, p.o.) reverses the pentagastrin-induced acidified gastric pH to the neutral range. Tegoprazan (3 mg/kg, p.o.) immediately evokes a gastric phase III contraction of the migrating motor complex in pentagastrin-treated dogs.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (258.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5814 mL	12.9072 mL	25.8144 mL
5 mM	0.5163 mL	2.5814 mL	5.1629 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2907 mL	2.5814 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。