RS 17053 hydrochloride RS-17053|cas:169505-93-5|西域试剂

RS 17053 hydrochloride RS-17053,99.70%

产品编号：Bellancom-101336| CAS NO：169505-93-5| 分子式：C₂₄H₃₀Cl₂N₂O₂| 分子量：449.41

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RS 17053 hydrochloride RS-17053

产品介绍

RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1_A 肾上腺素受体 (α1_A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pK_i 值为 9.1，功能分析的 pA₂ 值为 9.8。

生物活性

RS 17053 hydrochloride is a potent and selective α1_A adrenoceptor antagonist, with a pK_i value of 9.1 in native cell membrane and a pA₂ value of 9.8 in functional assays.

体外研究

In several tissues from rat and cloned adrenoceptors, RS 17053 hydrochloride displays high affinity for the α1A-adrenoceptor (pK_i and pA₂ estimates of 9.1-9.9) and a 30-100-fold selectivity over the α1 B and the α1 D-adrenoceptor subtypes (pK_i and pA₂ estimates of 7.7-7.8). However, in isolated smooth muscle preparations from human LUT tissues, RS 17053 hydrochloride antagonizes responses to NE only at high concentrations. Estimates of affinity (pA₂) at α1-adrenoceptors mediating NE-induced contractions are 7.5 in prostatic periurethral longitudinal smooth muscle (compared with 8.6 for prazosin), 6.9 in anterior fibromuscular stroma (prazosin, 8.9), and 7.1 in bladder neck (prazosin, 8.5).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

RS 17053 hydrochloride has a rapid onset of action, and a duration of action exceeding 60 min. RS 17053 hydrochloride pretreatment significantly alteres food intake [F(4, 132) 5 6.28, p , 0.0001]. 10 mg/kg RS-17053 significantly suppresses food intake.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (278.14 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2251 mL	11.1257 mL	22.2514 mL
5 mM	0.4450 mL	2.2251 mL	4.4503 mL
10 mM	0.2225 mL	1.1126 mL	2.2251 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。