AZD7687|cas:1166827-44-6|西域试剂

AZD7687,99.04%

产品编号：Bellancom-15497| CAS NO：1166827-44-6| 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₃| 分子量：367.44

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AZD7687

产品介绍

AZD7687 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，对人 DGAT1 的 IC₅₀ 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。

生物活性

AZD7687 is a potent, selective, reversible and orally active diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor with an IC₅₀ of 80 nM for human DGAT1. AZD7687 can be used for type 2 diabetes mellitus and obesity research.

体外研究

In an in vitro recombinant mouse, dog, and human DGAT1 enzyme assay, AZD7687 has an IC50 of approximately 100 nM, 60 nM, and 80 nM, respectively. AZD7687 (compound 30) shows inhibition of acyl-CoA:cholesterol acetyltransferase (79% at 10 μM), fatty acid amide hydrolase (IC₅₀ = 3.7 μM), muscarinic M2 receptor (IC₅₀ = 80.5 μM), and phosphodiesterase PDE10A1 (IC₅₀ = 5.5 μM). No activity against human DGAT2 is detected.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Prolonged pharmacological inhibition of DGAT1 with AZD7687 in mice results in the same skin phenotype, including sebaceous gland atrophy and alopecia, as seen in the skin of DGAT1^-/- mice. AZD7687-mediated effects on the skin were dose- and time-dependent and reversible.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (136.08 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7215 mL	13.6077 mL	27.2153 mL
5 mM	0.5443 mL	2.7215 mL	5.4431 mL
10 mM	0.2722 mL	1.3608 mL	2.7215 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.80 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明