MK-0557|cas:328232-95-7|西域试剂

MK-0557,99.84%

产品编号：Bellancom-15411| CAS NO：328232-95-7| 分子式：C₂₂H₁₉FN₄O₃| 分子量：406.41

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MK-0557

产品介绍

MK-0557是具有高度选择性，口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂，K_i值为1.6 nM。

生物活性

MK-0557 is a highly selective, orally available neuropeptide Y5 receptor antagonist with a K_i of 1.6 nM.

体外研究

Neuropeptide Y (NPY) is a potent orexigenic neuropeptide, and antagonism of NPY Y1 and NPY Y5 receptors (NPYxR) is considered a potentially important anti-obesity drug target. MK-0557 has a K_i=1.3 nM at the human NPY5R, with similar affinities at rhesus, mouse, and rat NPY5R. MK-0557 has no significant binding to the human NPY1R, NPY2R, NPY4R, or mouse NPY6R at concentrations of 10 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

MK-0557 antagonizes the effects of the NPY5R-selective agonist on body-weight gain and hyperphagia in C57BL/6J mice and significantly suppresses the body-weight gain in diet-induced obese (DIO) mice. When lean mice on regular chow are switched to a medium high-fat diet (4.2 kcal/g) and treated with MK-0557 at 30 mg/kg PO QD, MK-0557 causes a 40% reduction in body-weight gain at day 35.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (492.11 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4606 mL	12.3028 mL	24.6057 mL
5 mM	0.4921 mL	2.4606 mL	4.9211 mL
10 mM	0.2461 mL	1.2303 mL	2.4606 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 5 mg/mL (12.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (12.30 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。