LY2562175|cas:1103500-20-4|西域试剂

LY2562175,99.26%

产品编号：Bellancom-103704| CAS NO：1103500-20-4| 分子式：C₂₈H₂₇Cl₂N₃O₄| 分子量：540.44

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LY2562175

产品介绍

LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂，其 EC₅₀ 值为 193 nM。

生物活性

LY2562175 is a potent and selective FXR agonist, with an EC₅₀ of 193 nM.

体外研究

LY2562175 promotes transcriptional activation of human FXR in a cell-based co-transfection assay with an EC₅₀ of 193 nM. LY2562175 promotes recruitment of a peptide from the nuclear receptor interaction domain of the coactivator SRC-1 with a relative EC₅₀ of 121 nM and 93.5% efficacy as compare to GW4064.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

LY2562175 causes a dose-dependent decrease in serum cholesterol and serum triglycerides. At a dose of 10 mg/kg, the decrease in cholesterol with LY2562175 is 80% below vehicle-treated animals, and the decrease in serum triglycerides is 76% from control group. The ED₅₀ for serum cholesterol is determined to be 2 and 3.4 mg/kg for serum triglycerides. Treatment of female ZDF rats with LY2562175 results in a dose dependent lowering of plasma triglycerides in the fasted and nonfasted states. When administered as a fixed dose combination with BRL49653, LY2562175 further lowers fasted and nonfasted plasma triglycerides. FPLC fractionation of the lipoproteins reveals that LY2562175 treatment results in a reduction in vLDL-C and a dramatic increase in HDL-c in this animal model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (115.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8503 mL	9.2517 mL	18.5034 mL
5 mM	0.3701 mL	1.8503 mL	3.7007 mL
10 mM	0.1850 mL	0.9252 mL	1.8503 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。