SSR240612|cas:464930-42-5|西域试剂

SSR240612,99.51%

产品编号：Bellancom-15039| CAS NO：464930-42-5| 分子式：C₄₂H₅₃ClN₄O₇S| 分子量：793.41

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Bellancom-15039		￥9500.00	杭州北京（现货）
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SSR240612

产品介绍

SSR240612 是一种有效的，可口服的，特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂，对 bradykinin B1 受体（在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞）的 K_i 值分别为 0.48 nM，0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 K_i 较弱，分别为 481 nM 和 358 nM。

生物活性

SSR240612 is a potent, and orally active specific non-peptide bradykinin B1 receptor antagonist, with K_is of 0.48 nM and 0.73 nM for B1 kinin receptors of human fibroblast MRC5 and HEK cells expressing human B1 receptors, 481 nM and 358 nM for B2 receptors of guinea pig ileum membranes and CHO cells expressing human B1 receptor, respectively.

体外研究

SSR240612 is a potent bradykinin B1 receptor antagonist, with K_is of 0.48 nM and 0.73 nM for B2 kinin receptors of human fibroblast MRC5 and HEK cells expressing human B1 receptors, 481 nM and 358 nM for B1 receptors of guinea pig ileum membranes and CHO cells expressing human B1 receptor, respectively. SSR240612 inhibits inositol phosphate 1 formation with an IC₅₀ of 1.9 nM, but shows no obvious effect on inositol phosphate-1 formation induced by BK (3 nM) activation of B2 receptor in human fibroblast MRC5.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SSR240612 (10 mg/kg p.o. or 0.3, 1 mg/kg i.p.) obviously blocks the des-Arg9-BK-induced paw edema in the mice. SSR240612 (10 and 30 mg/kg) reduces the duration of the late phase of paw licking in a dose dependent manner in the formalin model of inflammation in mice. SSR240612 (0.3, 3, and 30 mg/kg, p.o.) treatment before capsaicin potently and non-concentration-dependently reduces the ear edema. SSR240612 (0.3 mg/kg, i.v.) also suppresses the tissue destruction and neutrophil accumulation in the rat intestine, after splanchnic artery occlusion/reperfusion. Moreover, SSR240612 (1 and 3 mg/kg p.o.) dramacally increases the withdrawal latencies in the thermal hyperalgesia induced by UV irradiation in rats. SSR240612 inhibits tactile and cold allodynia at 3 h in glucose-fed rats but had no effect in control rats with ID₅₀s of 5.5 and 7.1 mg/kg, respectively. SSR240612 shows no effect on plasma glucose and insulin, insulin resistance (HOMA index) and aortic superoxide anion production in glucose-fed rats at 10 mg/kg.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (126.04 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2604 mL	6.3019 mL	12.6038 mL
5 mM	0.2521 mL	1.2604 mL	2.5208 mL
10 mM	0.1260 mL	0.6302 mL	1.2604 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。