Tonapofylline BG 9928|cas:340021-17-2|西域试剂

Tonapofylline BG 9928,96.01%

产品编号：Bellancom-14873| CAS NO：340021-17-2| 分子式：C₂₂H₃₂N₄O₄| 分子量：416.51

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-14873	￥1800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14873	￥2880.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14873	￥10100.00	杭州北京（现货）

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Tonapofylline BG 9928

产品介绍

Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性 A₁ 腺苷受体拮抗剂，对人 A₁ 腺苷受体 (hA₁) 的 K_i 为 7.4 nM，选择性高出 A_2A 腺苷受体 915 倍，A_2B 腺苷受体 12 倍，有用于研究心力衰竭的潜力。

生物活性

Tonapofylline (BG 9928) is an orally active and selective adenosine A₁ receptor antagonist with a K_i of 7.4 nM for human adenosine A₁ receptor (hA₁), which displays 915-fold selectivity versus human adenosine A_2A receptor and 12-fold selectivity versus human adenosine A_2B receptor and is used in development for the treatment of heart failure.

体外研究

体内研究

Tonapofylline (BG 9928) (1 mg/kg; p.o., b.i.d, days 0-6) produces sustained reductions in post-NSC 119875 serum creatinine and blood urea nitrogen levels, improves body weight recovery and significant attenuation of NSC 119875-induced (5.5 mg/kg) kidney pathology scores.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female viral antigen-free Sprague-Dawley rats
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice a day, days 0-6
Result:	Produced sustained reductions in post-NSC 119875 serum creatinine and blood urea nitrogen levels, improved body weight recovery and significant attenuation of NSC 119875-induced (5.5 mg/kg) kidney pathology scores.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female viral antigen-free Sprague-Dawley rats
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice a day, days 0-6
Result:	Produced sustained reductions in post-NSC 119875 serum creatinine and blood urea nitrogen levels, improved body weight recovery and significant attenuation of NSC 119875-induced (5.5 mg/kg) kidney pathology scores.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (240.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4009 mL	12.0045 mL	24.0090 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4009 mL	4.8018 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2005 mL	2.4009 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。