RO5166017|cas:1048346-74-2|西域试剂

RO5166017,99.48%

产品编号：Bellancom-12699| CAS NO：1048346-74-2| 分子式：C₁₂H₁₇N₃O| 分子量：219.28

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RO5166017

产品介绍

RO5166017 是具有口服活性的、跨物种的 TAAR1 的激动剂，其对小鼠、大鼠、人和食蟹猴的 K_i 值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM 和 24 nM。

生物活性

RO5166017 is an orally active and species-crosses TAAR1 agonist, with K_i values of 1.9 nM, 2.7 nM, 31 nM and 24 nM for mouse, rat, human and cynomolgus monkey, respectively.

体外研究

RO5166017 showed high affinity and potent functional activity at mouse, rat, cynomolgus monkey, and human TAAR1 stably expressed in HEK293 cells as well as high selectivity vs. other targets.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

RO5166017 prevents stress-induced hyperthermia and blocked dopamine-dependent hyperlocomotion in cocaine-treated and dopamine transporter knockout mice as well as hyperactivity induced by an NMDA antagonist.
RO5166017 (0.01-1 mg/kg, orally) dose-dependently prevents the SIH in NMRI mice. RO5166017 exhibits TAAR1-mediated anxiolytic-like properties at doses 0.1-0.3 mg/kg..
RO5166017 prevents the cocaine-induced hyperlocomotion. RO5166017 also inhibits stereotypies induced by cocaine in WT mice similar to olanzapine, and this effect is lost in Taar1^−/− mice.
TAAR1 activation by RO5166017 increases glucose-dependent insulin secretion in INS1E cells and human islets and elevated plasma and peptide YY (PYY) and glucagon like peptide 1 (GLP-1) levels in mice. Subchronic treatment of diet-induced obese (DIO) mice with RO5166017 results in reduced food intake and body weight.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (114.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5604 mL	22.8019 mL	45.6038 mL
5 mM	0.9121 mL	4.5604 mL	9.1208 mL
10 mM	0.4560 mL	2.2802 mL	4.5604 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (11.40 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (11.40 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。