Aldumastat GLPG1972; S201086|cas:1957278-93-1|西域试剂

Aldumastat GLPG1972; S201086,99.14%

产品编号：Bellancom-137430| CAS NO：1957278-93-1| 分子式：C₂₀H₂₄F₂N₄O₃| 分子量：406.43

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Bellancom-137430		￥5000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-137430		￥8500.00	杭州北京（现货）

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Aldumastat GLPG1972; S201086

产品介绍

Aldumastat (GLPG1972;S201086) 是一种强效、选择性、口服活性 ADAMTS-5 (IC₅₀=19 nM) 抑制剂，其选择性是 ADAMTS-4 (IC₅₀=156 nM) 的 8 倍。Aldumastat 具有抗代谢活性，用于骨关节炎研究。

生物活性

Aldumastat (GLPG1972; S201086) is a potent, seletive and orally active ADAMTS-5 (IC₅₀=19 nM) inhibitor, and has 8-fold seletivity over ADAMTS-4 (IC₅₀=156 nM). Aldumastat has anticatabolic activity and is used for osteoarthritis research.

体外研究

体内研究

GLPG1972 (oral gavage; 5 mg/kg; single dose) displays a favorable PK profile in mice, rats, and dogs. The oral availability (F%) for mice, rats, and dogs are 25%, 58% and 97%, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GLPG1972 (oral gavage; 5 mg/kg; single dose) displays a favorable PK profile in mice, rats, and dogs. The oral availability (F%) for mice, rats, and dogs are 25%, 58% and 97%, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (246.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4604 mL	12.3022 mL	24.6045 mL
5 mM	0.4921 mL	2.4604 mL	4.9209 mL
10 mM	0.2460 mL	1.2302 mL	2.4604 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。