BCAT-IN-1|cas:1875078-61-7|西域试剂

BCAT-IN-1,96.40%

产品编号：Bellancom-141668| CAS NO：1875078-61-7| 分子式：C₂₅H₂₄BrN₅O₂S| 分子量：538.46

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Bellancom-141668		￥4800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-141668		￥8000.00	杭州北京（现货）

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BCAT-IN-1

产品介绍

BCAT-IN-1 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BCATm 抑制剂，pIC₅₀ 值为 7.3。BCAT-IN-1 对 BCATm 的选择性比 BCATc 高 100 倍 (pIC₅₀=5.4)。BCAT-IN-1 可用于代谢疾病的研究。

生物活性

BCAT-IN-1 is a potent, selective and orally active inhibitor of BCATm, with a pIC₅₀ of 7.3. BCAT-IN-1 shows 100-fold selectivity for BCATm over BCATc (pIC₅₀=5.4). BCAT-IN-1 can be used for the research of metabolic diseases.

体外研究

BCAT-IN-1 (compound 8b) inhibits BCATm in human cells, with a pIC₅₀ of 7.0.
BCAT-IN-1 inhibits mouse BCATm, with pIC₅₀ of 5.9 in the cellular assay.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BCAT-IN-1 (compound 8b) (30-300 mg/kg; p.o.) increases the level of c BCAAs in an acute mouse model over an extended duration.
BCAT-IN-1 (5 mg/kg; p.o.) exhibits oral bioavailability (F=28%) and C_max (1648 ng/mL) in mice.
BCAT-IN-1 (1 mg/kg; i.v.) exhibits half-life (t_1/2=9.2 h) and clearance (Cl=4.0 mL/min/kg) in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (185.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8571 mL	9.2857 mL	18.5715 mL
5 mM	0.3714 mL	1.8571 mL	3.7143 mL
10 mM	0.1857 mL	0.9286 mL	1.8571 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。