SB-649868 GSK649868|cas:380899-24-1|西域试剂

SB-649868 GSK649868,99.35%

产品编号：Bellancom-10806| CAS NO：380899-24-1| 分子式：C₂₆H₂₄FN₃O₃S| 分子量：477.55

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-10806	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10806	￥5500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10806	￥11000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10806	￥19500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10806	￥29500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

SB-649868 GSK649868

产品介绍

SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体，pK_i 分别为 9.4 和 9.5)。

生物活性

SB-649868 is a potent and selective orally active orexin (OX) 1 and OX₂ receptor antagonist (pK_i =9.4 and 9.5 at the OX₁ and OX₂ receptor, respectively).

体外研究

SB-649868 is identified as one the most in vitro potent dual OX₁ and OX₂ receptor antagonist known at that time (pK_i=9.4 and 9.5 at the OX₁ and OX₂ receptor, respectively) . SB-649868 antagonizes orexin-A-induced inositol 1 phosphate (IP1) accumulation with the following pK_B value (OX₁=9.67; OX₂=9.64). SB-649868 displaces the [³H]ACT-078573 receptor binding with the following pKi values: OX₁=9.27; OX₂=8.91. Increasing concentrations of SB-649868 (0.3 nM-30 nM) induces a rightward shift of the orexin-A CRCs with a depression of the agonist efficacy suggesting a clear non-surmountable behavior. The calculated apparent pK_b values are 9.67±0.03 and 9.64±0.07 for OX₁ and OX₂.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (209.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0940 mL	10.4701 mL	20.9402 mL
5 mM	0.4188 mL	2.0940 mL	4.1880 mL
10 mM	0.2094 mL	1.0470 mL	2.0940 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。