Emixustat ACU-4429|cas:1141777-14-1|西域试剂

Emixustat ACU-4429,98.74%

产品编号：Bellancom-19720| CAS NO：1141777-14-1| 分子式：C₁₆H₂₅NO₂| 分子量：263.38

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Emixustat ACU-4429

产品介绍

Emixustat是新颖的视觉周期调节器，是视觉周期异构酶的抑制剂，体外实验的IC₅₀值为4.4 nM。

生物活性

Emixustat, a novel visual cycle modulator, is an inhibitor of the visual cycle isomerase with an IC₅₀ value of 4.4 nM in vitro.

体外研究

Emixustat potently inhibits isomerase activity in vitro (IC₅₀=4.4 nM). Treatment of emixustat shows a concentration dependent reduction of 11-cis-ROL production . Emixustat strongly inhibits 11-cis-retinol production with an IC₅₀ value of 232±3 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Emixustat reduces the production of visual chromophore (11-cis retinal) in wild-type mice following a single oral dose (ED₅₀=0.18mg/kg). In albino mice, emixustat is shown to be effective in preventing photoreceptor cell death caused by intense light exposure. Pre-treatment with a single dose of emixustat (0.3 mg/kg) provids a 50%protective effect against light-induced photoreceptor cell loss, while higher doses (1-3 mg/kg) are nearly 100%effective. In Abca4^-/- mice, chronic (3 month) emixustat treatment markedly reduces lipofuscin autofluorescence and reduces A2E levels by 60%( ED₅₀=0.47 mg/kg). In the retinopathy of prematurity rodent model, treatment with emixustat during the period of ischemia and reperfusion injury produces a 30%reduction in retinal neovascularization (ED₅₀=0.46mg/kg).

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体内研究

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性状

Oil

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 100 mg/mL (379.68 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 43 mg/mL (163.26 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7968 mL	18.9840 mL	37.9680 mL
5 mM	0.7594 mL	3.7968 mL	7.5936 mL
10 mM	0.3797 mL	1.8984 mL	3.7968 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (11.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (11.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (11.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (11.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (11.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (11.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。