NI-42|cas:1884640-99-6|西域试剂

NI-42,99.79%

产品编号：Bellancom-101121| CAS NO：1884640-99-6| 分子式：C₁₈H₁₅N₃O₃S| 分子量：353.40

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-101121		￥1800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-101121		￥2800.00	杭州北京（现货）

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NI-42

产品介绍

NI-42 (compound 13-d)，一种 BRPFS 正交结构的化学探针，是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC₅₀: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; K_d: BRPF1/2/3=40/210/940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

生物活性

NI-42 (compound 13-d), a structurally orthogonal chemical probe for the BRPFs, is a biased, potent inhibitor of the BRD of the BRPFs (IC₅₀s of BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; K_ds of BRPF1/2/3=40/210/940 nM) with excellent selectivity over nonclass IV BRD proteins.

体外研究

NI-42 shows IC₅₀s of 82, 310, and 4500 nM for BRD7, BRD9, and BRD4 (BD1), respectively, and has a K_d of 1130 nM for BRD9.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (282.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8297 mL	14.1483 mL	28.2965 mL
5 mM	0.5659 mL	2.8297 mL	5.6593 mL
10 mM	0.2830 mL	1.4148 mL	2.8297 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明