BMS-779788 EXEL04286652; XL-652; BMS-788|cas:918348-67-1|西域试剂

BMS-779788 EXEL04286652; XL-652; BMS-788,99.86%

产品编号：Bellancom-19919| CAS NO：918348-67-1| 分子式：C₂₈H₂₉ClN₂O₃S| 分子量：509.06

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BMS-779788 EXEL04286652; XL-652; BMS-788

产品介绍

BMS-779788是LXR的部分激动剂，其对LXRα和LXRβ的IC₅₀值分别为68和 14 μM。

生物活性

BMS-779788 is a LXR partial agonist with IC₅₀ values of 68 nM for LXRα and 14 nM for LXRβ.

体外研究

The LXR selective partial agonist BMS-779788 is identified with potent induction of ATP binding transporters ABCA1 and ABCG1 in human whole blood (EC₅₀=1.2 μM, 55% efficacy).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-779788 induces LXR target genes in blood in vivo with an EC₅₀=610 nM, a value similar to its in vitro blood gene induction potency. BMS-779788 is 29- and 12-fold less potent than the full agonist T0901317 in elevating plasma triglyceride and LDL cholesterol, respectively, with similar results for plasma cholesteryl ester transfer protein and apolipoprotein B. In mice BMS-779788 displays peripheral induction of ABCA1 at 3 and 10 mpk doses with no significant elevation of plasma or hepatic triglycerides at these doses, showing an improved profile compared to a full pan-agonist.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (196.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9644 mL	9.8220 mL	19.6440 mL
5 mM	0.3929 mL	1.9644 mL	3.9288 mL
10 mM	0.1964 mL	0.9822 mL	1.9644 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.91 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。