VU 0365114|cas:1208222-39-2|西域试剂

VU 0365114,99.51%

产品编号：Bellancom-107651| CAS NO：1208222-39-2| 分子式：C₂₂H₁₄F₃NO₃| 分子量：397.35

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VU 0365114

产品介绍

VU 0365114 是选择性的 mAChR M₅ 的正变构调节剂，其 EC₅₀ 值为2.7 μM，对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC₅₀ >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。

生物活性

VU 0365114 is a selective mAChR M₅ positive allosteric modulator, with an EC₅₀ of 2.7 μM, and >30 μM for M1, M2, M3 and M4 receptors. VU 0365114 increases insulin secretion stimulated by ACh in human β-cells.

体外研究

VU 0365114 (10 μM) increases insulin secretion stimulated by ACh in human β-cells.
VU 0365114 (10 μM) does not alter somatostatin secretion stimulated by ACh in human β-cells.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 77.5 mg/mL (195.04 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5167 mL	12.5834 mL	25.1667 mL
5 mM	0.5033 mL	2.5167 mL	5.0333 mL
10 mM	0.2517 mL	1.2583 mL	2.5167 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (6.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.58 mg/mL (6.49 mM); Clear solution; Need warming

此方案可获得 2.58 mg/mL (6.49 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。