UGT8-IN-1|cas:2414349-93-0|西域试剂

UGT8-IN-1,98.30%

产品编号：Bellancom-131703| CAS NO：2414349-93-0| 分子式：C₂₀H₂₂F₆N₄O₄S| 分子量：528.47

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UGT8-IN-1

产品介绍

UGT8-IN-1 是能透过血脑屏障的、具有口服活性的神经酰胺半乳糖转移酶 (UGT8) 的抑制剂，可用于溶酶体储存障碍的研究。

生物活性

UGT8-IN-1 is a brain penetrable and orally active inhibitor of ceramide galactosyltransferase enzyme (UGT8). UGT8-IN-1 can be used in the study for lysosomal storage disorders.

体外研究

体内研究

UGT8-IN-1 (compound 19) exhibits the T1/2 of 4.3 h, 1.13 h and 13.6 h by iv (1 mg/kg) administration in rat, mouse and dog, respectively. UGT8-IN-1 (compound 19) shows F% of 40%, 34% and 52% by oral (3 mg/kg) administration in rat, mouse and dog, respectively.
UGT8-IN-1 (compound 19, orally twice a day for three days) shows ≥90% inhibition of incorporation of ¹³C-Gal into GalCer and SFT, at all three doses tested, with the estimated ED₅₀s of <3 mg/kg for inhibition of both SFT and GalCer. UGT8-IN-1 (compound 19) has very high plasma protein and tissue binding (>99%).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 115 mg/mL (217.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8923 mL	9.4613 mL	18.9226 mL
5 mM	0.3785 mL	1.8923 mL	3.7845 mL
10 mM	0.1892 mL	0.9461 mL	1.8923 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (10.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (10.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。