DO34|cas:1848233-58-8|西域试剂

DO34,98.28%

产品编号：Bellancom-117771| CAS NO：1848233-58-8| 分子式：C₂₆H₂₈F₃N₅O₄| 分子量：531.53

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DO34

产品介绍

DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂，其对 DAGLα 转换的 IC₅₀ 值为 6 nM，对 DAGLβ 的IC₅₀ 值为 3-8 nM。

生物活性

DO34 is a highly potent, selective and centrally active diacylglycerol lipase (DAGL) inhibitor, with an IC₅₀ of 6 nM for DAGLα conversion of SAG to 2-AG, and an IC₅₀ for DAGLβ.

体外研究

DO34 is a highly potent, selective and centrally active DAGL inhibitor, with an IC₅₀ of 6 nM for DAGLα conversion of SAG to 2-AG, as determined using a real-time, fluorescence-based natural substrate assay with membrane lysates from HEK293T cells expressing recombinant human DAGLα. It is also confirmed that and DO34 is a potent inhibitor of DAGLβ with IC₅₀ of 3-8 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

DO34 (compound 39) prevents fasting-induced refeeding of mice, which is typical cannabinoid CB₁-receptor mediated behavior. DO34 (comound 39) reduces brain 2-AG levels in dose- and time dependent manner. DO34 could block the tonic CB₁ activation. AM251 significantly increases basal PF-EPSCs in MAGL-TKO mice, and the effect of AM251 is blocked by the DAGL inhibitor DO34.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (188.14 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8814 mL	9.4068 mL	18.8136 mL
5 mM	0.3763 mL	1.8814 mL	3.7627 mL
10 mM	0.1881 mL	0.9407 mL	1.8814 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 10 mg/mL (18.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (18.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 10 mg/mL (18.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (18.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 10 mg/mL (18.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (18.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。