AR-9281 APAU|cas:913548-29-5|西域试剂

AR-9281 APAU,99.43%

产品编号：Bellancom-111151| CAS NO：913548-29-5| 分子式：C₁₈H₂₉N₃O₂| 分子量：319.44

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AR-9281 APAU

产品介绍

AR9281（APAU）是一种有效的，选择性可溶性环氧水解酶（S-EH）抑制剂，具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH（HsEH）和鼠 SEH（MsEH），IC₅₀ 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症，高血压和 2 型糖尿病的研究。

生物活性

AR9281 (APAU) is a potent, selective and orally active soluble epoxide hydrolase (s-EH) inhibitor. AR-9281 can inhibits human sEH (HsEH) and murine sEH (MsEH) with IC₅₀ values of 13.8 nM and 1.7 nM, respectively. AR9281 can be used for the research of inflammation, hypertension and type 2 diabetes.

体外研究

AR-9281 (APAU) has inhibitory activity for human sEH (HsEH) and murine sEH (MsEH) with IC₅₀ values of 13.8 nM and 1.7 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AR-9281 (APAU) (oral, 150-200 mg/dL, for 6 weeks) enhances the therapeutic effects of EETs, slows progression of hyperglycemia, protects the myocyte structure, and reduces Ca²⁺ dysregulation and SERCA remodeling in hyperglycemic rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	T2DM rat model
Dosage:	150-200 mg/dL
Administration:	oral(drinking), for 6 weeks
Result:	Attenuated the progressive increase of blood glucose concentration and preserved mitochondrial structure and myofibril morphology in cardiac myocytes. Protected the intracellular Ca²⁺ effector system. Had less downregulation of sarco(endo)plasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) and lowed expression of hypertrophic markers.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	T2DM rat model
Dosage:	150-200 mg/dL
Administration:	oral(drinking), for 6 weeks
Result:	Attenuated the progressive increase of blood glucose concentration and preserved mitochondrial structure and myofibril morphology in cardiac myocytes. Protected the intracellular Ca²⁺ effector system. Had less downregulation of sarco(endo)plasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) and lowed expression of hypertrophic markers.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (78.26 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1305 mL	15.6524 mL	31.3048 mL
5 mM	0.6261 mL	3.1305 mL	6.2610 mL
10 mM	0.3130 mL	1.5652 mL	3.1305 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。