TES-991|cas:1883602-20-7|西域试剂

TES-991,99.09%

产品编号：Bellancom-112619| CAS NO：1883602-20-7| 分子式：C₁₇H₁₁N₇OS₂| 分子量：393.45

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TES-991

产品介绍

TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂，IC₅₀ 为3 nM。

生物活性

TES-991 is a potent and selective human α‑Amino-β-carboxymuconate-ε-semialdehyde Decarboxylase (ACMSD) inhibitor, with an IC₅₀ of 3 nM.

体外研究

TES-991 (compounds 21) is able to significantly increase intracellular NAD⁺ levels, providing further proof of their mechanism of action. TES-991 shows an inhibition of cytochrome P450 2C19, suggesting a possible involvement of the 2H-tetrazole motif in this interaction.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

After the intravenous administration of 0.5 mg/kg, TES-991 (compound 21) shows low blood clearance, with low volumes of distribution and halflives (t_1/2) of about 4.0 and 5.0 h, respectively, although after oral administration at 5 mg/kg, the blood concentrations of TES-991 is quantifiable for up to 8 h. A moderate systemic exposure is observed for the 2H-tetrazole analogue, TES-991, a good systemic exposure is recorded for the free acid.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (158.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5416 mL	12.7081 mL	25.4162 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5416 mL	5.0832 mL
10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5416 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。