MA-0204|cas:2095128-17-7|西域试剂

MA-0204,99.31%

产品编号：Bellancom-114739| CAS NO：2095128-17-7| 分子式：C₂₅H₂₇F₃N₂O₄| 分子量：476.49

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MA-0204

产品介绍

MA-0204 是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC₅₀ 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。

生物活性

MA-0204 is a potent, highly selective and orally available peroxisome proliferator activated receptor δ (PPARδ) modulator with EC₅₀s of 0.4 nM, 7.9 nM and 10 nM for human, mouse and rat PPARδ, respectively. Potential treatment for Duchene Muscular Dystrophy (DMD).

体外研究

MA-0204 is >10,000-fold selective for activation of PPARδ over PPARα and PPARγ receptors. MA-0204 exhibits high protein binding to mouse plasma, good permeability and low potential for efflux. C.

MA-0204 (1.2-12 nM) improves fatty acid oxidation in DMD patient muscle myoblasts mice.

MA-0204 (0.04-40 nM) engages target gene expression in DMD patient muscle myoblasts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PPARδ (30, 100 mg/kg) increases target gene transcription in the muscle.

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体内研究

PPARδ (30, 100 mg/kg) increases target gene transcription in the muscle.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 43.33 mg/mL (90.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0987 mL	10.4934 mL	20.9868 mL
5 mM	0.4197 mL	2.0987 mL	4.1974 mL
10 mM	0.2099 mL	1.0493 mL	2.0987 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.17 mg/mL (4.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.17 mg/mL (4.55 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。