PF-06869206|cas:2227425-05-8|西域试剂

PF-06869206,99.93%

产品编号：Bellancom-112065| CAS NO：2227425-05-8| 分子式：C₁₅H₁₄ClF₃N₄O₂| 分子量：374.75

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PF-06869206

产品介绍

PF-06869206 是一种有效的，具有口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂，IC₅₀ 为 380 nM。

生物活性

PF-06869206 is an orally bioavailable selective inhibitor of the sodium-phosphate cotransporter NaPi2a (SLC34A1) with an IC₅₀ of 380 nM.

体外研究

PF-06869206 shows a balance of attributes with 380 nM NaPi2a inhibition potency, excellent subtype selectivity, and acceptable aqueous solubility (46 μM). PF-06869206 is profiled for potency in the rodent NaPi2a and NaPi2c cell lines. PF-06869206 shows comparable submicromolar activity for the human, rat, and mouse NaPi2a isoforms with IC₅₀s of 0.4±0.047 μM and 0.54±0.099 μM for rat NaPi2a and mouse NaPi2a, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-06869206 is evaluated in rodent PK studies to determine suitability for in vivo pharmacology exploration. Results show moderate clearance in both rat and mouse. Oral bioavailability at 5 mg/kg is good in rat and moderate in mouse. At higher oral doses of 50 mg/kg, supraproportional increases in exposure are observed in both species, suggestive of saturation of clearance. PF-06869206 has moderate terminal elimination half-life (t_1/2=1.35 h, and 0.75 h for Wistar-Han rats (10 mg/kg, iv), and C57BL6 mice (1 mg/kg, iv)). Furthermore, permeability is good (14×10^-6 cm/s), and rat liver microsome (RLM) clearance is low (<14 μL/min/mg; HLM=39 μL/min/mg).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (266.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6684 mL	13.3422 mL	26.6845 mL
5 mM	0.5337 mL	2.6684 mL	5.3369 mL
10 mM	0.2668 mL	1.3342 mL	2.6684 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。