Lintitript SR 27897,99.0%

产品编号:Bellancom-101764| CAS NO:136381-85-6| 分子式:C20H14ClN3O3S| 分子量:411.86

Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。

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Bellancom-101764
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Lintitript SR 27897

产品介绍 Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
生物活性

Lintitript (SR 27897) is a highly potent, selective, orally active, competitive and non-peptide cholecystokinin (CCK1) receptor antagonist with an EC50 of 6 nM and a Ki of 0.2 nM. Lintitript displays > 33-fold selectivity more selective for CCK1 than CCK2 receptors (EC50 value of 200 nM). Lintitript increases plasma concentration of leptin and food intake as well as plasma concentration of insulin.

体外研究

In vitro, Lintitript (SR 27897) is a competitive antagonist of cholecystokinin (CCK)-stimulated amylase release in isolated rat pancreatic acini (pA2 = 7.50) and of CCK-induced guinea pig gall bladder contractions (pA2 = 9.57).
Lintitript produces concentration dependent inhibition of [125I]CCK binding to CCK1 receptor sites in the rat pancreas (IC50 value of 0.58 nM) and also to CCK 2 sites in the guinea pig cortex (IC2 value of 479 nM). Lintitript inhibits [125I]gastrin binding to gastrin receptors. Lintitript (0.5 nM) increases the dissociation constant of CCK for the CCK A receptor (Kd = 1.8 to 7.2 nM) without modifying the maximum number of receptors (Bmax = 1800 to 1770 fmol/mg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Lintitript (SR 27897; 1 mg/kg, i.v.) completely reverses the CCK-induced amylase secretion. Lintitript also inhibits CCK-induced gastric and gallbladder emptying in mice (ED50s = 3 and 72 μg/kg, respectively). Lintitript is also very active (ED50 = 27 μg/kg p.o.) in the gall bladder emptying protocol with egg yolk as an inducer of endogenous CCK release.

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体内研究

Lintitript (SR 27897; 1 mg/kg, i.v.) completely reverses the CCK-induced amylase secretion. Lintitript also inhibits CCK-induced gastric and gallbladder emptying in mice (ED50s = 3 and 72 μg/kg, respectively). Lintitript is also very active (ED50 = 27 μg/kg p.o.) in the gall bladder emptying protocol with egg yolk as an inducer of endogenous CCK release.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (242.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4280 mL 12.1400 mL 24.2801 mL
5 mM 0.4856 mL 2.4280 mL 4.8560 mL
10 mM 0.2428 mL 1.2140 mL 2.4280 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

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1. 物质的识别
产品名: SR 27897
CAS号: 136381-85-6
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: SR 27897
分子式: C20H14ClN3O3S
分子量: 411.86
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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