AKT-IN-1|cas:1357158-81-6|西域试剂

AKT-IN-1,98.41%

产品编号：Bellancom-18296| CAS NO：1357158-81-6| 分子式：C₂₂H₂₁N₃O| 分子量：343.42

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Bellancom-18296		￥2500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-18296		￥4500.00	杭州北京（现货）

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AKT-IN-1

产品介绍

AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂，IC₅₀ 为 1.042 μM。

生物活性

AKT-IN-1 is an allosteric AKT inhibitor with an IC₅₀ of 1.042 μM.

体外研究

AKT-IN-1 is able to potently inhibit phosphorylation of AKT in cells at both Thr308 and Ser473, with IC₅₀s of 0.422 and 0.322 μM, respectively. AKT-IN-1 inhibits the phosphorylation of ribosomal protein S6, a downstream effector of the PI3K-AKT pathway. AKT-IN-1 potently inhibits the phosphorylation of PRAS40.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The effects of AKT-IN-1 (Compound 26) in vivo are characterized by measuring the pharmacodynamic activity of AKT-IN-1 in a BT474c breast adenocarcinoma xenograft model. Following acute doses of 100 and 200 mg/kg, AKT-IN-1 potently inhibits the phosphorylation of its downstream substrate GSK3β as well as the phosphorylation of AKT (Ser473), with a potency consistent with its pharmacokinetic profile. The in vivo activity of AKT-IN-1 is further characterized by measuring the effects on the growth of tumor cell xenografts. Continuous (daily) oral dosing of AKT-IN-1 (100 and 200 mg/kg) to nude mice bearing BT474c breast adenocarcinoma xenografts results in inhibition of tumor growth in a dose-dependent manner. When dosed at 200 mg/kg daily, AKT-IN-1 causes significant tumor growth inhibition.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 75 mg/mL (218.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL
5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL
10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。