Lapaquistat T-91485|cas:189059-71-0|西域试剂

Lapaquistat T-91485,99.59%

产品编号：Bellancom-14925| CAS NO：189059-71-0| 分子式：C₃₁H₃₉ClN₂O₈| 分子量：603.10

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-14925	￥2800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14925	￥8200.00	杭州北京（现货）
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Lapaquistat T-91485

产品介绍

Lapaquistat (T-91485) 是一种胆固醇生物合成 cholesterol biosynthesis 的抑制剂，是 Lapaquistat acetate (HY-16274) 的活性代谢产物。Lapaquistat 可以降低他汀类活性分子在降脂中的肌毒性。

生物活性

Lapaquistat (T-91485), a cholesterol biosynthesis inhibitor, is the active metabolite of Lapaquistat acetate (HY-16274). Lapaquistat can decrease statin-induced myotoxicity in lipid-lowering therapy.

体外研究

Lapaquistat inhibits cholesterol biosynthesis in differentiated RD (rhabdomyosarcoma) cells, with an IC₅₀ of 36 nM.
Lapaquistat potently inhibits cholesterol synthesis in RD cells, with an IC₂₅ exceeded 100 μM.
Lapaquistat concentration-dependently inhibits cholesterol biosynthesis in human skeletal myocytes, with an IC₅₀ of 45 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

After oral administration to rats, Lapaquistat acetate (HY-16274) is absorbed and rapidly hydrolyzed into a pharmacological active metabolite, Lapaquistat.

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体内研究

After oral administration to rats, Lapaquistat acetate (HY-16274) is absorbed and rapidly hydrolyzed into a pharmacological active metabolite, Lapaquistat.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (41.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6581 mL	8.2905 mL	16.5810 mL
5 mM	0.3316 mL	1.6581 mL	3.3162 mL
10 mM	0.1658 mL	0.8290 mL	1.6581 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。