THZ531|cas:1702809-17-3|西域试剂

THZ531,99.57%

产品编号：Bellancom-103618| CAS NO：1702809-17-3| 分子式：C₃₀H₃₂ClN₇O₂| 分子量：558.07

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THZ531

产品介绍

THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC₅₀ 值分别为 158 nM 和 69 nM。

生物活性

THZ531 is a selective and covalent inhibitor of both CDK12 and CDK13 with IC₅₀s of 158 nM and 69 nM, respectively.

体外研究

The results from Kinase assays demonstrate that THZ531 potently inhibits CDK12 and CDK13 with IC₅₀s of 158 nM and 69 nM, respectively; whereas inhibition of CDK7 and CDK9 is more than 50-fold weaker with IC₅₀s of 8.5 and 10.5 µM, respectively. THZ531 treatment leads to a dramatic and irreversible decrease in Jurkat cell proliferation with an IC₅₀ of 50 nM. FACS cell cycle analysis following treatment with escalating doses of THZ531 displays a dose and time-dependent increase in the number of cells exhibiting sub-G1 content. At 50 nM THZ531, no increase in the percentage of apoptotic cells is observed over DMSO control for the time course of the experiment. Higher doses of THZ531 leads to pronounced Annexin V signal with 30 to 40% annexin V-positively stained cells by 72 hrs. A dramatic reduction in elongating Pol II following THZ531 treatment is also observed.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (447.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7919 mL	8.9594 mL	17.9189 mL
5 mM	0.3584 mL	1.7919 mL	3.5838 mL
10 mM	0.1792 mL	0.8959 mL	1.7919 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.43 mg/mL (2.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.43 mg/mL (2.56 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。