HWL-088|cas:2378617-96-8|西域试剂

HWL-088,98.80%

产品编号：Bellancom-130120| CAS NO：2378617-96-8| 分子式：C₂₂H₁₉FO₄| 分子量：366.38

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HWL-088

产品介绍

HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC₅₀ 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC₅₀ 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。

生物活性

HWL-088 is a highly potent and orally active free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40) agonist (EC₅₀ of 18.9 nM) with moderate PPARδ activity (EC₅₀ of 570.9 nM) . HWL-088 improves glucose and lipid metabolism, and has anti-diabetic effects.

体外研究

HWL-088 (0.3 μM and 3μM) significantly increases insulin secretion fromMIN6 cells at 25 mM but not at 2 mM glucose. HWL-088 reveales a dose-dependent insulinotropic effect in the presence of 25-mM glucose.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

HWL-088 (40 mg/kg; oral gavage; daily; for 30 days; ob/ob mice) treatment improves β-cell function by up-regulation of pancreas duodenum homeobox-1, reduces fat accumulation in adipose tissue and alleviated fatty liver in ob/ob mice. The effect of HWL-088 involves a reduction in hepatic lipogenesis and oxidative stress, increased lipoprotein lipolysis, glucose uptake, mitochondrial function and fatty acid β-oxidation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male ob/ob mice
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily; for 30 days
Result:	Improved β-cell function by up-regulation of pancreas duodenum homeobox-1, reduced fat accumulation in adipose tissue and alleviated fatty liver in ob/ob mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male ob/ob mice
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily; for 30 days
Result:	Improved β-cell function by up-regulation of pancreas duodenum homeobox-1, reduced fat accumulation in adipose tissue and alleviated fatty liver in ob/ob mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (682.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7294 mL	13.6470 mL	27.2941 mL
5 mM	0.5459 mL	2.7294 mL	5.4588 mL
10 mM	0.2729 mL	1.3647 mL	2.7294 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.68 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。