BRD9539|cas:1374601-41-8|西域试剂

BRD9539,99.74%

产品编号：Bellancom-15647| CAS NO：1374601-41-8| 分子式：C₂₄H₂₁N₃O₃| 分子量：399.44

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BRD9539

产品介绍

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。

生物活性

BRD9539 is a histone methyltransferase G9a inhibitor with an IC₅₀ of 6.3 μM. BRD9539 also inhibits PRC2 activity and is inactive against SUV39H1, NSD2 and DNMT1.

体外研究

BRD9539 decreases ATP levels in a dose-dependent manner in HeLa cells.
BRD9539 is a more potent biochemical inhibitor than its methyl-ester analogue BRD4770, with 20% remaining G9a activity compared to 45% of BRD4770 at screening concentration. However, BRD9539 has no activity in cell-based assays, presumably due to impaired cell permeability compared to that of BRD4770. In addition, the activities of 16 other chromatin-modifying enzymes and 100 kinases involved in cell-cycle regulation and cancer cell biology are tested for activity in the presence of 5 or 10 μM BRD9539; no activity is seen in any of these assays.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (41.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5035 mL	12.5175 mL	25.0350 mL
5 mM	0.5007 mL	2.5035 mL	5.0070 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5035 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.67 mg/mL (4.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (4.18 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。