AR453588|cas:1065609-00-8|西域试剂

AR453588,99.69%

产品编号：Bellancom-133127| CAS NO：1065609-00-8| 分子式：C₂₅H₂₅N₇O₂S₂| 分子量：519.64

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Bellancom-133127	￥4800.00	杭州北京（现货）
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AR453588

产品介绍

AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，EC₅₀为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。

生物活性

AR453588 is a potent and orally bioavailable anti-diabetic glucokinase activator, with an EC₅₀ of 42 nM. AR453588 shows anti-hyperglycemic activity.

体外研究

体内研究

AR453588 (3-30 mg/kg; p.o) lowers post-prandial glucose in normal C57BL/6J mice.
AR453588 (3-30 mg/kg; p.o.; once-daily for 14 days) shows anti-hyperglycemic activity in a dose-ranging 14 day ob/ob mouse.
AR453588 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows that the T_max, AUC_inf, Vss, C_max and F are 1.0 mL/min/kg, 4.65 h μg /mL, 1.67 μg /mL and 60.3%, respectively.
AR453588 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows that the CL, AUC_inf, Vss, and t_1/2 are 21.6 mL/min/kg, 0.77 h μg /mL, 0.746 L/kg and 1.28 hours, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male diabetic ob/ob mice
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg
Administration:	Orally once-daily for 14 days
Result:	Lowered the fasted blood glucose from the control animals on day 14 as well as the AUC of the OGTT (oral glucose tolerance tests).

Animal Model:	Male CD-1 mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The T_max, AUC_inf, Vss, C_max and F were 1.0 mL/min/kg, 4.65 h μg /mL, 1.67 μg /mL and 60.3%, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male diabetic ob/ob mice
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg
Administration:	Orally once-daily for 14 days
Result:	Lowered the fasted blood glucose from the control animals on day 14 as well as the AUC of the OGTT (oral glucose tolerance tests).

Animal Model:	Male CD-1 mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The T_max, AUC_inf, Vss, C_max and F were 1.0 mL/min/kg, 4.65 h μg /mL, 1.67 μg /mL and 60.3%, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (192.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9244 mL	9.6220 mL	19.2441 mL
5 mM	0.3849 mL	1.9244 mL	3.8488 mL
10 mM	0.1924 mL	0.9622 mL	1.9244 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。