MK-0159|cas:2641484-61-7|西域试剂

MK-0159,99.72%

产品编号：Bellancom-150508| CAS NO：2641484-61-7| 分子式：C₂₀H₂₄N₄O₃S| 分子量：400.49

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Bellancom-150508		￥5000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-150508		￥8500.00	杭州北京（现货）

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MK-0159

产品介绍

MK-0159 (compound 37) 是一种口服有效的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC₅₀ 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD⁺(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低ADPR(二磷酸腺苷核糖)。

生物活性

MK-0159 (compound 37) is an orally active, potent and selective CD38 inhibitor, with IC₅₀ values of 22, 3, and 70 nM for human, mouse and rat CD38, respectively. MK-0159 also shows good microsomal stability for human and rodent liver microsomes. MK-0159 increases NAD⁺ (nicotinamide adenine dinucleotide) and reduces ADPR (adenosine diphosphate ribose) in whole blood and heart.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (249.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4969 mL	12.4847 mL	24.9694 mL
5 mM	0.4994 mL	2.4969 mL	4.9939 mL
10 mM	0.2497 mL	1.2485 mL	2.4969 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明