PCSK9-IN-10|cas:368434-98-4|西域试剂

PCSK9-IN-10,98.95%

产品编号：Bellancom-152221| CAS NO：368434-98-4| 分子式：C₁₈H₂₃N₅O₄| 分子量：373.41

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PCSK9-IN-10

产品介绍

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的 PCSK9 抑制剂，IC₅₀ 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

生物活性

PCSK9-IN-10 is a potent and orally active PCSK9 inhibitor with an IC₅₀ value of 6.4 µM. PCSK9-IN-10 increases the expression of LDLR protein and decreases the expression of PCSK9. PCSK9-IN-10 reduces atherosclerosis progression. PCSK9-IN-10 has the potential for the research of hyperlipidemia.

体外研究

PCSK9-IN-10 (compound 3s) (0, 2.5, 5, 12.5, 25 µM; 24 h) 以剂量依赖性方式显著降低 PCSK9 蛋白表达并增加 LDL 受体 (LDLR) 的表达。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line:	HepG2 cells
Concentration:	0-1000 µM
Incubation Time:	24 h
Result:	Showed low cytotoxicity to HepG2 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HepG2 cells
Concentration:	0, 2.5, 5, 12.5, 25 µM
Incubation Time:	24 h
Result:	Significantly decreased PCSK9 protein level in a dose dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

PCSK9-IN-10 (30 mg/kg；口服；每天一次，持续 8 周) 降低 ApoE KO 小鼠的总胆固醇 (TC) 和动脉粥样硬化斑块大小。

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Animal Model:	Eight weeks old male ApoE KO mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o.; once a day for 8 weeks
Result:	Inhibited both hepatic and serum PCSK9 content obviously and reduced reduced atherosclerotic plaque size.

体内研究

PCSK9-IN-10 (30 mg/kg；口服；每天一次，持续 8 周) 降低 ApoE KO 小鼠的总胆固醇 (TC) 和动脉粥样硬化斑块大小。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Eight weeks old male ApoE KO mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o.; once a day for 8 weeks
Result:	Inhibited both hepatic and serum PCSK9 content obviously and reduced reduced atherosclerotic plaque size.

体内研究

PCSK9-IN-10 (30 mg/kg；口服；每天一次，持续 8 周) 降低 ApoE KO 小鼠的总胆固醇 (TC) 和动脉粥样硬化斑块大小。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Eight weeks old male ApoE KO mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o.; once a day for 8 weeks
Result:	Inhibited both hepatic and serum PCSK9 content obviously and reduced reduced atherosclerotic plaque size.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (669.51 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6780 mL	13.3901 mL	26.7802 mL
5 mM	0.5356 mL	2.6780 mL	5.3560 mL
10 mM	0.2678 mL	1.3390 mL	2.6780 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。