R-PSOP|cas:1185189-97-2|西域试剂

R-PSOP,99.90%

产品编号：Bellancom-145086| CAS NO：1185189-97-2| 分子式：C₂₀H₂₂N₄O₂| 分子量：350.41

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R-PSOP

产品介绍

R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合，对人和大鼠 NMUR2 的 K_i 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。

生物活性

R-PSOP is highly potent and selective nonpeptidic NMUR2 antagonist. R-PSOP binds to NMUR2 with the K_is of 52 and 32 nM for the human and rat NMUR2, respectively. R-PSOP shows moderate CNS penetration. R-PSOP can be used for the research of the eating disorders, obesity, pain, and stress-related disorders.

体外研究

From Schild analyses, the functional K_b values for R-PSOP are 92 and 155 nM at human and rat NMUR2, respectively (the effects of R-PSOP on the intracellular calcium mobilization response induced by NMU-25 in HEK293 cells expressing human or rat NMUR2).
R-PSOP strongly inhibits the responses stimulated by peptide agonists NMU-25, NMU-23, and NMU-8 in human embryonic kidney 293 cells expressing NMUR2.
In functional assays measuring phosphoinositide turnover or intracellular calcium mobilization, R-PSOP strongly inhibits the responses stimulated by peptide agonists NMU-25, NMU-23, and NMU-8 in human embryonic kidney 293 cells expressing NMUR2.
R-PSOP concentration-dependently inhibits the phosphoinositide (PI) turnover turnover response in human NMUR2-expressing cells stimulated by 10 nM NMU-25 (EC₅₀ of 5 nM). The IC₅₀ value is determined to be 86 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

R-PSOP (10 μL 50 nmol; intrathecal injection; male Sprague-Dawley rats) attenuates NMU-23-evoked nociceptive responses in a rat spinal reflex preparation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

R-PSOP (10 μL 50 nmol; intrathecal injection; male Sprague-Dawley rats) attenuates NMU-23-evoked nociceptive responses in a rat spinal reflex preparation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (285.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8538 mL	14.2690 mL	28.5380 mL
5 mM	0.5708 mL	2.8538 mL	5.7076 mL
10 mM	0.2854 mL	1.4269 mL	2.8538 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。