BMS-816336|cas:1009583-20-3|西域试剂

BMS-816336,99.01%

产品编号：Bellancom-101930| CAS NO：1009583-20-3| 分子式：C₂₁H₂₇NO₃| 分子量：341.44

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BMS-816336

产品介绍

BMS-816336 是一种新型，有效，可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.0 nM。

生物活性

BMS-816336 is a novel, potent and orally bioavailable inhibitor against human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) enzyme with an IC₅₀ of 3.0 nM.

体外研究

11β-HSD1 inhibition may be useful in the treatment of type II diabetes and other potential clinical utilities such as atheroprotection and cognitive protection. BMS-816336 (6n-2) inhibits 11β-HSD1 enzyme in HEK and 3T3L1 cells with IC₅₀s of 37.3 and 28.6 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-816336 represents a potential new treatment for type 2 diabetes, metabolic syndrome, and other human diseases modulated by glucocorticoid control. BMS-816336 (6n-2) exhibits a robust acute pharmacodynamic effect in cynomolgus monkeys (ED₅₀=0.12 mg/kg) and in DIO mice (1, 3, 10, 30, 100 mg/kg, 120 mintues). It is orally bioavailable (%F ranges from 20 to 72% in preclinical species) and has a predicted pharmacokinetic profile of a high peak to trough ratio and short half-life in humans.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nonfasting diet-induced obese male mice
Dosage:	1, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Oral, 120 mintues
Result:	ED₅₀=8.6 mg/kg and a plasma EC₅₀ of 0.85 μM in this model.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nonfasting diet-induced obese male mice
Dosage:	1, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Oral, 120 mintues
Result:	ED₅₀=8.6 mg/kg and a plasma EC₅₀ of 0.85 μM in this model.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 300 mg/mL (878.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9288 mL	14.6439 mL	29.2877 mL
5 mM	0.5858 mL	2.9288 mL	5.8575 mL
10 mM	0.2929 mL	1.4644 mL	2.9288 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。