RG-12525 NID 525|cas:120128-20-3|西域试剂

RG-12525 NID 525,98.39%

产品编号：Bellancom-101676| CAS NO：120128-20-3| 分子式：C₂₅H₂₁N₅O₂| 分子量：423.47

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RG-12525 NID 525

产品介绍

RG-12525 是一种特异性的，竞争性的，可口服的 LTC4，LTD4 和 LTE4 拮抗剂，能够抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩，IC₅₀ 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂，IC₅₀ 值约为 60 nM，CYP3A4 的抑制剂， K_i 值为 0.5 µM。

生物活性

RG-12525 is a a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-inducd guinea pig parenchymal strips contractions, with IC₅₀s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively; RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with IC₅₀ of appr 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a K_i value of 0.5 µM.

体外研究

RG 12525 competitively inhibits ³H-LTD4 binding to lung membranes (K_i = 3.0 +/- 0.3 nM) and competitively antagonizes the spasmogenic activity of LTC4, LTD4 and LTE4 on lung strips (KB values = 3 nM) with greater than 8000 fold selectivity. RG 12525 (2.5 µM or 25 µM) inhibits the microsomal activity of CYP2C9 and -3A4, but does not significantly inhibit CYP1A2,-2A6, -2C19, or -2D6. RG 12525 (25 µM) also causes a substantial amount of inhibition at the 5 and 10 µM midazolam concentrations.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

RG 12525 orally inhibits LTD4 induced wheal formation (ED₅₀ = 5 mg/kg with a t_1/2 = 10 hrs at 9 mg/kg), LTD4 induces bronchoconstriction (ED₅₀ = 0.6 mg/kg), and anaphylactic death (ED₅₀ = 2.2 mg/kg with a t_1/2 = 7 hrs at 10 mg/kg) and antigen induces bronchoconstriction (ED₅₀ = 0.6 mg/kg). RG 12525 inhibits antigen-induced mortality in the systemic anaphylaxis model with an ED₅₀ (95% confidence interval) = 2.2 (0.8-6.4) mg/kg. RG 12525 also protects against LTD4-induced bronchoconstriction in a model measuring changes in pulmonary function with an ED₅₀ = 0.6 (0.4-1.0) mg/kg.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (59.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3614 mL	11.8072 mL	23.6144 mL
5 mM	0.4723 mL	2.3614 mL	4.7229 mL
10 mM	0.2361 mL	1.1807 mL	2.3614 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.91 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明