Zamifenacin fumarate 扎非那星富马酸盐; UK-76654 fumarate|cas:127308-98-9|西域试剂

Zamifenacin fumarate 扎非那星富马酸盐; UK-76654 fumarate,99.77%

产品编号：Bellancom-107649| CAS NO：127308-98-9| 分子式：C₃₁H₃₃NO₇| 分子量：531.60

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-107649	￥1000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-107649	￥1500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-107649	￥5400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-107649	￥8700.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Zamifenacin fumarate 扎非那星富马酸盐; UK-76654 fumarate

产品介绍

Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

生物活性

Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) is a potent gut-selective muscarinic M3 receptor antagonist. Zamifenacin significantly reduces colonic motility in irritable bowel syndrome.

体外研究

体内研究

Zamifenacin exhibits moderate oral bioavailability (mouse 26%, rat 64%, dog 100%) and C_max (mouse 92, rat 905, dog 416 ng/mL) following oral administration (mouse 13.2, rat 20 and, dog 5 mg/kg).
Zamifenacin exhibits terminal elimination half-lives (mouse 2.1, rat 6.0 and, dog 1.1 h) due to high plasma clearance (68, 35, and 39 mL/min/kg respectively combined with large volumes of distribution (12.5, 19.0, and 3.5 L/kg respectively) following intravenous administration (mouse 5.3, rat 5.0 and, dog 1.0 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CDl mice (mean weight 23 g)
Dosage:	5.3 mg/kg for i.v.; 13.2 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (26%), C_max (92 ng/mL), T_1/2 (1.1 h).

Animal Model:	Male and female CD rats (mean weight 210 g)
Dosage:	5.0 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (64%), C_max (905 ng/mL), T_1/2 (6.0 h).

Animal Model:	Male and two female beagle dogs (13-16 kg)
Dosage:	1.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (100%), C_max (416 ng/mL), T_1/2 (1.1 h).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CDl mice (mean weight 23 g)
Dosage:	5.3 mg/kg for i.v.; 13.2 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (26%), C_max (92 ng/mL), T_1/2 (1.1 h).

Animal Model:	Male and female CD rats (mean weight 210 g)
Dosage:	5.0 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (64%), C_max (905 ng/mL), T_1/2 (6.0 h).

Animal Model:	Male and two female beagle dogs (13-16 kg)
Dosage:	1.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (100%), C_max (416 ng/mL), T_1/2 (1.1 h).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (188.11 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (1.88 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8811 mL	9.4056 mL	18.8111 mL
5 mM	0.3762 mL	1.8811 mL	3.7622 mL
10 mM	0.1881 mL	0.9406 mL	1.8811 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。