BMS-820132|cas:1001419-18-6|西域试剂

BMS-820132,99.39%

产品编号：Bellancom-144289| CAS NO：1001419-18-6| 分子式：C₂₆H₃₃N₆O₇P| 分子量：572.55

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Bellancom-144289		￥9800.00	杭州北京（现货）

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BMS-820132

产品介绍

BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，AC₅₀ 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。

生物活性

BMS-820132 is an orally active and partial glucokinase (GK) activator with a AC₅₀ of 29 nM. BMS-820132 decreases the glucose levels in glucose tolerance test (OGTT) model in normal rats, but not Zucker diabetic fatty (ZDF) rats. BMS-820132 exhibits pharmacological toxicity secondary to strong GK activation.

体外研究

体内研究

BMS-820132 (化合物 31) (3 μmol/kg，30 μmol/kg；口服；单剂量) 在口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 中降低高脂肪饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的葡萄糖水平。
BMS-820132 (10-200 mg/kg；口服；每天一次，持续 1 个月) 导致正常大鼠体重下降，但对 ZDF 大鼠没有影响，这表明 BMS-820132 毒性是继发于强效 GK 激活的药理学作用^{[ 2]}。
BMS-820132 (10 mg/kg-120 mg/kg；口服；每天一次，持续 1 个月) 对狗的食物消耗没有显着影响。

在动物模型中的药代动力学分析

	Route	Dose (mg/kg)	C_max (μM)	T_max (h)	AUC_{0-24 h} (μM·h)	T_1/2 (h)	CLTp (mL/min/kg)	V_ss (L/kg)	F (L/kg)
mouse	iv	2.5			24.9	2.1	2.9	0.3
	po	5	14.1	0.5	49.7				100
rat	iv	2.5			16.6	0.9	4.4	0.3
	po	5	13.0	0.9	29.5				90
dog	iv	3			12.3	1.8	7.2	0.5
	po	3	4.9	0.8	8.0				66
monkey	iv	3			3.8	1.9	22.7	1.1
	po	3	3.8	1.3	0.57				15

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Zucker diabetic fatty (ZDF) rats and normal SD rats
Dosage:	10 mg/kg, 50 mg/kg, 200 mg/kg
Administration:	PO; once daily for 1 month
Result:	Resulted reductions in body weight gains starting on day 7 in SD rats (11% lower than controls), but not ZDF rats.

Animal Model:	Beagle dogs
Dosage:	10 mg/kg, 60 mg/kg, 120 mg/kg
Administration:	PO; once daily for 1 month
Result:	There were no meaningful differences in food consumption in dogs model.

体内研究

	Route	Dose (mg/kg)	C_max (μM)	T_max (h)	AUC_{0-24 h} (μM·h)	T_1/2 (h)	CLTp (mL/min/kg)	V_ss (L/kg)	F (L/kg)
mouse	iv	2.5			24.9	2.1	2.9	0.3
	po	5	14.1	0.5	49.7				100
rat	iv	2.5			16.6	0.9	4.4	0.3
	po	5	13.0	0.9	29.5				90
dog	iv	3			12.3	1.8	7.2	0.5
	po	3	4.9	0.8	8.0				66
monkey	iv	3			3.8	1.9	22.7	1.1
	po	3	3.8	1.3	0.57				15

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Zucker diabetic fatty (ZDF) rats and normal SD rats
Dosage:	10 mg/kg, 50 mg/kg, 200 mg/kg
Administration:	PO; once daily for 1 month
Result:	Resulted reductions in body weight gains starting on day 7 in SD rats (11% lower than controls), but not ZDF rats.

Animal Model:	Beagle dogs
Dosage:	10 mg/kg, 60 mg/kg, 120 mg/kg
Administration:	PO; once daily for 1 month
Result:	There were no meaningful differences in food consumption in dogs model.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (43.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7466 mL	8.7329 mL	17.4657 mL
5 mM	0.3493 mL	1.7466 mL	3.4931 mL
10 mM	0.1747 mL	0.8733 mL	1.7466 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。