INCB054329|cas:1628607-64-6|西域试剂

INCB054329,98.19%

产品编号：Bellancom-112504| CAS NO：1628607-64-6| 分子式：C₁₉H₁₆N₄O₃| 分子量：348.36

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INCB054329

产品介绍

INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。

生物活性

INCB054329 is a potent BET inhibitor.

体外研究

INCB054329 is a bromodomain and extra-terminal motif (BET) inhibitor. INCB054329 inhibits binding of BRD2, BRD3 and BRD4 to an acetylated histone H4 peptide with low nanomolar potency. In myeloma cell lines, treatment with INCB054329 inhibits expression of c-MYC and induced HEXIM1. The majority of myeloma, AML, and lymphoma cell lines tested are growth inhibited by INCB054329 with potencies less than 200 nM. Selectivity is seen when compared with nontransformed cells as the potency for growth inhibition of IL-2 stimulated T-cells from normal donors is greater than 1300 nM. Cell cycle analysis reveals treatment-induced G1 arrest. Furthermore in both AML and lymphoma cell lines, INCB054329 induces apoptosis consistent with increased expression of pro-apoptotic regulators.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Oral administration of INCB054329 inhibits tumor growth in several models of hematologic cancers. In the MM1.S multiple myeloma xenograft model, inhibition of tumor growth is correlated with reduction of c-MYC levels. PK-PD analysis shows c-MYC suppression is associated with an IC₅₀ value of less than 100 nM in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (287.06 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8706 mL	14.3530 mL	28.7059 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。