EBI-2511|cas:2098546-05-3|西域试剂

EBI-2511,99.41%

产品编号：Bellancom-111418| CAS NO：2098546-05-3| 分子式：C₃₄H₄₈N₄O₄| 分子量：576.77

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Bellancom-111418	￥1800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-111418	￥2800.00	杭州北京（现货）
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EBI-2511

产品介绍

EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂，其在 Pfeffiera 细胞中的 IC₅₀ 值为6 nM。

生物活性

EBI-2511 is a highly potent and orally active EZH2 inhibitor, with an IC₅₀ of 6 nM in Pfeffiera cell lines, respectively.

体外研究

EBI-2511 (Compound 34) significantly reduces cellular H3K27me3 levels in a dose-dependent manner with an approximate IC₅₀ of 8 nM, which is 3-fold more potent than EPZ-6438. In addition to Pfeffier cell line, EBI-2511 was shown active with IC₅₀ value of 55 nM against WSU-DLCL2.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

EBI-2511 displays a dose-dependent inhibition on the tumor growth, resulting in 28% (10mg/kg), 83% (30mg/kg), and 97% (100mg/kg) reduction in tumor size. At the same dosage level, EBI-2511 shows a superior anti-tumor efficacy to EPZ-6438 (P<0.01). It is noteworthy that no significant changes in body weights of all treatment groups are observed.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (8.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7338 mL	8.6690 mL	17.3379 mL
5 mM	0.3468 mL	1.7338 mL	3.4676 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (0.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (0.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (0.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。