Tirbanibulin Mesylate KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate|cas:1080645-95-9|西域试剂

Tirbanibulin Mesylate KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate,99.97%

产品编号：Bellancom-10340B| CAS NO：1080645-95-9| 分子式：C₂₇H₃₃N₃O₆S| 分子量：527.63

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Tirbanibulin Mesylate KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate

产品介绍

Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI₅₀ 值为 9-60 nM。

生物活性

Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) is an inhibitor of Src that targets the peptide substrate site of Src, with GI₅₀ of 9-60 nM in cancer cell lines.

体外研究

Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) is a Src inhibitor that is directed to the Src substrate pocket. Tirbanibulin (KX2-391) shows steep dose-response curves against Huh7 (GI₅₀=9 nM), PLC/PRF/5 (GI₅₀=13 nM), Hep3B (GI₅₀=26 nM), and HepG2 (GI₅₀=60 nM), four hepatic cell cancer (HCC) cell lines. Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) is found to inhibit certain leukemia cells that are resistant to current commercially available drugs, such as those derived from chronic leukemia cells with the T3151 mutation. Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) is evaluated in engineered Src driven cell growth assays inNIH3T3/c-Src527F and SYF/c-Src527F cells and exhibits GI₅₀ with 23 nM and 39 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Orally administered Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) is shown to inhibit primary tumor growth and to suppress metastasis, in pre-clinical animal models of cancer.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Orally administered Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) is shown to inhibit primary tumor growth and to suppress metastasis, in pre-clinical animal models of cancer.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (189.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8953 mL	9.4763 mL	18.9527 mL
5 mM	0.3791 mL	1.8953 mL	3.7905 mL
10 mM	0.1895 mL	0.9476 mL	1.8953 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。