Xevinapant hydrochloride AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride|cas:1071992-57-8|西域试剂

Xevinapant hydrochloride AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride,98.80%

产品编号：Bellancom-13208| CAS NO：1071992-57-8| 分子式：C₃₂H₄₄ClN₅O₄| 分子量：598.18

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Xevinapant hydrochloride AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride

产品介绍

Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，K_i 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

生物活性

Xevinapant (AT-406) hydrochloride is a potent and orally bioavailable Smac mimetic and an antagonist of the inhibitor of apoptosis proteins (IAPs). Xevinapant hydrochloride binds to XIAP, cIAP1, and cIAP2 proteins with K_is of 66.4, 1.9, and 5.1 nM, respectively. Xevinapant hydrochloride effectively antagonizes XIAP BIR3 protein in a cell-free functional assay, induces rapid degradation of cellular cIAP1 protein, and inhibits cancer cell growth in various human cancer cell lines. Xevinapant hydrochloride is highly effective in induction of apoptosis in xenograft tumors.

体外研究

Xevinapant (AT-406) hydrochloride potently inhibits cell growth in the MDA-MB-231 breast and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines with IC₅₀=144 nM and 142 nM, respectively. Xevinapant (0-3 μM; 0-48 horus) hydrochloride effectively induces cell death in a time- and dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Xevinapant (AT-406) hydrochloride is very effective in inhibition of tumor growth in the MDA-MB-231 xenograft model, and has minimal toxicity to animals. Xevinapant hydrochloride evaluated for its pharmacokinetic (PK) properties in mice, rats, non-human primates and dogs.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice bearing MDA-MB-231 xenograft tumors
Dosage:	30 and 100 mg/kg
Administration:	p.o.; 5 days a week for 2 weeks
Result:	Strongly inhibits tumor growth at 30 and 100 mg/kg and completely inhibits tumor growth during the treatment with 100 mg/kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice bearing MDA-MB-231 xenograft tumors
Dosage:	30 and 100 mg/kg
Administration:	p.o.; 5 days a week for 2 weeks
Result:	Strongly inhibits tumor growth at 30 and 100 mg/kg and completely inhibits tumor growth during the treatment with 100 mg/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 175 mg/mL (292.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6717 mL	8.3587 mL	16.7174 mL
5 mM	0.3343 mL	1.6717 mL	3.3435 mL
10 mM	0.1672 mL	0.8359 mL	1.6717 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 87.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 87.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 87.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。