Pamufetinib mesylate TAS-115 mesylate|cas:1688673-09-7|西域试剂

Pamufetinib mesylate TAS-115 mesylate,99.19%

产品编号：Bellancom-12423A| CAS NO：1688673-09-7| 分子式：C₂₈H₂₇FN₄O₇S₂| 分子量：614.66

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Pamufetinib mesylate TAS-115 mesylate

产品介绍

Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC₅₀ 值分别为 30 和 32 nM。

生物活性

Pamufetinib (TAS-115) mesylate is a potent VEGFRand hepatocyte growth factor receptor (c-Met/HGFR)-targeted kinase inhibitor, with IC₅₀s of 30 and 32 nM for rVEGFR2 and rMET, respectively.

体外研究

Pamufetinib mesylate powerfully suppresses the VEGF-dependent proliferation of HUVECs (IC₅₀=0.019 μM) as a VEGFR-targeted inhibitor and powerfully suppresses the proliferation of MET-amplified cancer cells (GI₅₀=0.032-0.362 μM) as a MET-targeted inhibitor. Pamufetinib mesylate has much less toxicity in various normal cell lines when compared with other VEGFR-targeted kinase inhibitors. Crizotinib and Pamufetinib mesylate inhibit Met phosphorylation and reverse erlotinib resistance and VEGF production triggered by HGF in PC-9 and HCC827 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Pamufetinib mesylate completely suppresses the progression of MET-inactivated tumor by blocking angiogenesis without toxicity when given every day for 6 weeks, even at a serum-saturating dose of Pamufetinib mesylate. Pamufetinib mesylate induces marked tumor shrinkage and prolonges survival in MET-amplified human cancer–bearing mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 75 mg/mL (122.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6269 mL	8.1346 mL	16.2692 mL
5 mM	0.3254 mL	1.6269 mL	3.2538 mL
10 mM	0.1627 mL	0.8135 mL	1.6269 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。