Upamostat WX-671|cas:590368-25-5|西域试剂

Upamostat WX-671,98.0%

产品编号：Bellancom-16511| CAS NO：590368-25-5| 分子式：C₃₂H₄₇N₅O₆S| 分子量：629.81

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Upamostat WX-671

产品介绍

Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

生物活性

Upamostat (WX-671) is a serine protease inhibitor. Upamostat is the orally available prodrug of the WX-UK1, which is a urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor.

体外研究

Upamostat is the urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor. Upamostat is the oral pro-drug of the active metabolite WX-UK1, a novel uPA inhibitor. Upamostat inhibits the urokinase-type plasminogen activator (uPA) system, which plays a major role in tumor invasion and metastasis. Upamostat is the orally available amidoxime- (i.e. hydroxyamidine-) prodrug of the pharmacologically active form, WX-UK1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The validated method is used to evaluate the pharmacokinetics of Upamostat (Mesupron) in rats. The mean plasma concentrations of Upamostat after a single intravenous injection of 2 mg/kg in five rats are measured. The substance decays in a mono-phasic pattern with a terminal half-life of 0.5 h; its volume of distribution is 2.0 L/kg, and clearance is about 2.7 L/h/kg.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 250 mg/mL (396.95 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5878 mL	7.9389 mL	15.8778 mL
5 mM	0.3176 mL	1.5878 mL	3.1756 mL
10 mM	0.1588 mL	0.7939 mL	1.5878 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。