4-Br-Bnlm,99.46%

产品编号:Bellancom-121845| CAS NO:1654775-71-9| 分子式:C20H18BrClN2O4| 分子量:465.72

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Bellancom-121845
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4-Br-Bnlm

产品介绍 4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
生物活性

4-Br-Bnlm is a selective inhibitor of glucose-regulated protein 94 (Grp94) with an EC50 value of 0.96 µM. 4-Br-Bnlm reduces the levels of mutant myocilin proteins as well as wild-type myocilin misfold in cells. 4-Br-Bnlm promotes the clearance of toxic formsof myocilin and reduces myocilin toxicity.

体外研究

4-Br-Bnlm (0-100 µM;24 h) 抑制了人胚肾 (HEK) 细胞中 1477N 突变心肌蛋白的表达
4-Br-Bnlm (30 µM;24 h) 降低了原代人小梁网 (HTM) 细胞的突变心肌素水平和毒性
4-Br-Bnlm (3、10 和 30 µM;24 h) 以剂量依赖性方式抑制肌球蛋白细胞中心肌素的分泌
4-Br-Bnlm (30 µM 和 100 µM;24 h) 不引起 HTM 细胞的热休克反应

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: Primary human HTM cells.
Concentration: 30 µM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Significantly reduced the level of Y437H mutant myocilin without affecting WT myocilin and the RFP vector in HEK cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: HEK cells.
Concentration: 0, 1, 3, 10, 30 and 100 µM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Significantly decreased 1477N mutant myocilin in HEK cells expression without causing the degradation of other Hsp90-dependent clients Akt and Ras.
体内研究
(In Vivo)

4-Br-Bnlm (300 µM;滴眼; 一天一次持续 12 周) 清除了 Tg-MYOCY437H 小鼠模型中小梁网 (TM) 细胞内的突变心肌,降低了眼内压。4-Br-Bnlm 改善了感光负反应 (PhNR) 缺陷

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Animal Model: Tg-MYOCY437H mice.
Dosage: 300 µM.
Administration: Eye drops; once daily for 12 weeks.
Result: Inhibited mutant myocilin expression and restored the PhNR deficits.
体内研究

4-Br-Bnlm (300 µM;滴眼; 一天一次持续 12 周) 清除了 Tg-MYOCY437H 小鼠模型中小梁网 (TM) 细胞内的突变心肌,降低了眼内压。4-Br-Bnlm 改善了感光负反应 (PhNR) 缺陷

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Animal Model: Tg-MYOCY437H mice.
Dosage: 300 µM.
Administration: Eye drops; once daily for 12 weeks.
Result: Inhibited mutant myocilin expression and restored the PhNR deficits.
体内研究

4-Br-Bnlm (300 µM;滴眼; 一天一次持续 12 周) 清除了 Tg-MYOCY437H 小鼠模型中小梁网 (TM) 细胞内的突变心肌,降低了眼内压。4-Br-Bnlm 改善了感光负反应 (PhNR) 缺陷

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tg-MYOCY437H mice.
Dosage: 300 µM.
Administration: Eye drops; once daily for 12 weeks.
Result: Inhibited mutant myocilin expression and restored the PhNR deficits.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL (71.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1472 mL 10.7361 mL 21.4721 mL
5 mM 0.4294 mL 2.1472 mL 4.2944 mL
10 mM 0.2147 mL 1.0736 mL 2.1472 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

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