CCG273441,98.67%

产品编号:Bellancom-47573| CAS NO:2750414-35-6| 分子式:C26H24ClFN4O3| 分子量:494.95

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CCG273441

产品介绍 CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂,IC50 为 3.8nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合,而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。
生物活性

CCG273441 is a covalent inhibitor of G protein-coupled receptor (GPCR) kinase 5 (GRK5) with an IC50 value of 3.8 nM. CCG273441 is highly selective to GRK5 over GRK2 (IC50=4.8 μM) by binding Cys474, a GRK5 subfamily-specific residue, as a covalent handle.

体外研究

Human GRKs (GRK1−GRK7) are classified into three subfamilies: GRK1 (GRK1 and GRK7), GRK2 (GRK2 and GRK3), and GRK4 (GRK4, GRK5, and GRK6).
CCG273441 (compound 9j) shows moderate potency (GRK5 IC50=3.8 nM) but 1000-fold selectivity over GRK2 (IC50=4.8 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
体内研究
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (101.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0204 mL 10.1020 mL 20.2041 mL
5 mM 0.4041 mL 2.0204 mL 4.0408 mL
10 mM 0.2020 mL 1.0102 mL 2.0204 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

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