SB-435495|cas:304694-39-1|西域试剂

SB-435495,99.80%

产品编号：Bellancom-19415| CAS NO：304694-39-1| 分子式：C₃₈H₄₀F₄N₆O₂S| 分子量：720.82

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SB-435495

产品介绍

SB-435495 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA₂ 抑制剂，IC₅₀ 为 0.06 nM。

生物活性

SB-435495 is a potent, selective, reversible, non-covalent and orally active Lp-PLA₂ inhibitor with an IC₅₀ of 0.06 nM.

体外研究

SB-435495 抑制 CYP450 3A4 的 IC₅₀ 为 10 μM，膜通透性为 0.017 cm/h。
SB-435495 (5 μM; 24 h) 显著抑制 Lp-PLA₂ 蛋白的表达，同时提高 oxLDL 暴露 HUVECs 中 AMPKα 和磷酸化-AMPKα (T172) 的表达水平。
SB-435495 (5 μM; 24-72 h) 在 oxLDL 暴露 HUVECs 中显著增加细胞活力和 NO 表达，显著降低 ET-1 表达。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	oxLDL-exposed human umbilical vein endothelial cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	The expression of Lp-PLA₂ protein was significantly inhibited. Increased the expression levels of AMPKα and phosphorylated-AMPKα (T172).

Cell Viability Assay

Cell Line:	oxLDL-exposed human umbilical vein endothelial cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	24, 48 and 72 h
Result:	Significantly increased cell viability.

体内研究
(In Vivo)

SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) 抑制 WHHL 兔血浆 Lp-PLA₂ 。
SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) 在 Streptozotocin (HY-13753) 糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB) 的破坏。

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (138.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3873 mL	6.9365 mL	13.8731 mL
5 mM	0.2775 mL	1.3873 mL	2.7746 mL
10 mM	0.1387 mL	0.6937 mL	1.3873 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献